-
- Статьи
- Габапентин – что это за препарат и когда его применяют?
Габапентин – что это за препарат и когда его применяют?
«Габапентин» – это средство с выраженной противоэпилептической активностью, применяется в медицинской практике при лечении разных патологий, связанных с нарушениями работы центральной, периферической нервной системы. Этот препарат используется для контроля судорожных приступов и как эффективное средство при хронических болевых синдромах, тревожных расстройствах, других состояниях неврологического профиля.
Применяется он у взрослых пациентов и детей, включая подростков. Дозировка и длительность курса подбираются индивидуально – в зависимости от диагноза, возраста, веса и особенностей состояния здоровья.
Химическая структура и характеристики
С химической точки зрения «Габапентин» – это структурный аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) – одного из тормозных нейромедиаторов, регулирующих деятельность нейронов в центральной нервной системе. Но несмотря на внешнее сходство, препарат не влияет на ГАМК-рецепторы и не превращается в ГАМК.
Основные компоненты.
- Активное действующее вещество – габапентин, обладающий фармакологической активностью.
- Дополнительные ингредиенты (вспомогательные вещества). Состав вспомогательных компонентов зависит от формы выпуска и производителя. В их число входят лактоза, тальк, кукурузный или картофельный крахмал, стеарат магния, желатин. Эти вещества обеспечивают стабильность препарата при хранении, удобство дозирования, влияют на скорость высвобождения активного вещества и его усвоение.
Мы готовы помочь прямо сейчас:
Фармакологическое действие
«Габапентин» обладает комплексным фармакологическим профилем, что делает его эффективным в терапии разных заболеваний. Его воздействие происходит через целый биохимические и нейрофизиологические механизмы, а благодаря этому достигается устойчивый клинический эффект. Это лекарство активно применяется при эпилепсии, хронической нейропатической боли, генерализованном тревожном расстройстве, бессоннице, других состояниях, связанных с гипервозбудимостью нервной ткани.
К основным фармакологическим эффектам Габапентина относят.
- Регуляция активности кальциевых каналов – препарат снижает вход кальция в нейроны, препятствует запуску возбуждающих процессов.
- Обезболивающее действие – особенно выражено при боли, вызванной повреждением или дисфункцией нервных волокон.
- Седативно-анксиолитический эффект – снижает тревожность, напряжение, нормализует психоэмоциональное состояние.
- Улучшение параметров сна – помогает быстрее засыпать, увеличивает продолжительность и глубину сна.
- Противосудорожная активность – снижает частоту и интенсивность эпилептических приступов, препятствует развитию новых очагов возбуждения в коре головного мозга.
Влияние на организм
Механизм действия Габапентина на клеточном уровне отличается многокомпонентностью, включает влияние на специфические белковые структуры, участвующие в передаче нервных импульсов. Основная мишень его воздействия – кальциевые каналы, регулирующие приток ионов кальция внутрь нейрона, а от этого зависит высвобождение нейротрансмиттеров.
Препарат избирательно связывается с альфа-2-дельта субъединицами потенциал-зависимых кальциевых каналов, которые располагаются на мембранах пресинаптических окончаний нейронов. Это связывание блокирует избыточный приток кальция в клетки, снижает секрецию возбуждающих нейротрансмиттеров глутамата, субстанции P и норадреналина.
Эти вещества играют важную роль в передаче болевых и возбуждающих сигналов между нейронами. Их снижение позволяет уменьшить общую возбудимость нервной ткани, восстановить баланс между возбуждающими и тормозными процессами, что особенно важно при терапии невралгий, судорожных состояний, психоневрологических расстройств.
Влияние на центральную нервную систему
Воздействие Габапентина на головной мозг проявляется через разные эффекты, направленные на стабилизацию нейрофизиологических процессов. Он восстанавливает нормальный эмоциональный фон, снижает уровень тревожности, стресса, положительно влияет на регуляцию сна.
Анксиолитический эффект препарата выражается в уменьшении симптомов тревоги, панических настроений, психоэмоционального напряжения. Это делает его полезным при тревожных расстройствах, депрессивных состояниях.
Сон нормализуется снижением времени засыпания, увеличением фазы глубокого сна, уменьшением ночных пробуждений. Это важно для пациентов с хроническими болями или неврозами.
Анальгетический эффект проявляется в уменьшении нейропатической боли, которая часто сопровождает:
- диабетическую нейропатию;
- постгерпетическую невралгию;
- фибромиалгию.
Препарат снижает чувствительность нервных волокон к раздражителям, устраняет хронический болевой синдром.
Снижение болевых импульсов достигается за счёт подавления передачи сигналов по афферентным нервным путям, что важно при повреждениях периферической нервной системы.
Модуляция дофаминергической системы улучшает настроение, используется как дополнительная мера при лечении депрессии, в том числе сопровождающей хроническую боль.
От чего помогает «Габапентин»
Средство имеет расширенный спектр терапевтического действия, применяется в неврологии для лечения разных заболеваний, связанных с нарушением функций центральной и периферической нервной системы. Его механизм действия позволяет эффективно контролировать судорожные состояния, разные формы хронической боли, вызванной повреждением нервных структур.
Парциальные приступы при эпилепсии
Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении парциальных (фокальных) эпилептических приступов, которые протекают со вторичной генерализацией или без неё.
Таблетки Габапентина рекомендованы для использования у взрослых и подростков старше 12 лет. При применении с другими противоэпилептическими средствами он снижает частоту и выраженность приступов, повышает контроль над заболеванием.
Генерализованные формы эпилепсии
«Габапентин» не входит в число препаратов первой линии при лечении первично-генерализованных судорожных приступов, но используется в составе комплексной терапии, особенно когда монотерапия недостаточно эффективна. Его добавление к основному лечению даёт лучший контроль над судорожным синдромом у части пациентов.
Нейропатическая боль
Одна из основных сфер применения Габапентина – устранение нейропатической боли, возникающей из-за поражения или дисфункции периферических нервов. Препарат показан при диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии, других формах боли, слабо поддающихся лечению традиционными анальгетиками.
Он снижает чувствительность повреждённых нервных окончаний, препятствует передаче болевых импульсов, уменьшает дискомфорт.
Фантомные боли
После ампутации конечностей у многих пациентов развивается фантомная боль в части тела, которой уже нет. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее действие в таких ситуациях, снижает интенсивность фантомных ощущений, повышает качество жизни пациента.
Комплексный региональный болевой синдром (КРБС)
«Габапентин» используется при терапии КРБС – сложного и плохо поддающегося лечению состояния, сопровождающегося хронической болью, нарушениями трофики тканей, отёками, изменениями температуры кожи. Препарат снижает болевой синдром.
Радикулопатии, ишиас
При поражении спинномозговых корешков, вызванном грыжами межпозвоночных дисков, остеохондрозом или другими дегенеративными процессами позвоночника, развивается корешковая боль, отдающая в конечности. Лекарство применяется для уменьшения таких болей, облегчения общего состояния.
Генерализованное тревожное расстройство (ГТР)
Препарат используется как дополнительное средство при лечении тревожных расстройств, особенно при хронической, слабо купируемой тревоге, беспокойстве, нервном напряжении. Он помогает стабилизировать эмоциональное состояние, улучшает адаптацию.
Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР)
У пациентов с ПТСР «Габапентин» применяется для снижения выраженности эмоциональной нестабильности, тревожности, раздражительности, улучшения сна. Он восстанавливает психоэмоциональный баланс.
Социальное тревожное расстройство
В ситуациях социальной тревожности препарат помогает уменьшить страх перед взаимодействием с окружающими, улучшает уверенность в себе, снижает физиологические проявления стресса:
- дрожь;
- учащённое сердцебиение;
- потливость.
Бессонница
«Габапентин» улучшает структуру и глубину сна, сокращает время засыпания, снижает количество ночных пробуждений. Особенно он эффективен у пациентов, страдающих бессонницей из-за боли, тревоги или хронического стресса.
Синдром беспокойных ног
У пациентов с этим синдромом препарат снижает неприятные ощущения, судороги в нижних конечностях, возникающие в покое, в вечернее и ночное время. Это улучшает сон и уменьшает ночной дискомфорт.
Мигрень
Это не основное средство для терапии мигрени, но лекарство применяется для её профилактики у пациентов с частыми и тяжёлыми приступами. «Габапентин» помогает уменьшить частоту и выраженность болевых эпизодов.
Судороги при синдроме Линдау-Вебера
Лекарство входит в состав комбинированной терапии при редких формах эпилепсии, включая судорожные состояния, возникающие из-за синдрома Линдау-Вебера.
Фибромиалгия
У пациентов, страдающих фибромиалгией, препарат уменьшает генерализованную мышечную боль, снижает утомляемость, помогает справиться с нарушениями сна, депрессивными симптомами, часто сопровождающими это состояние.
Приливы у женщин в период менопаузы
«Габапентин» применяется как альтернатива гормональной терапии для снижения частоты и интенсивности приливов, нормализации сна, улучшения самочувствия в климактерическом периоде.
Побочные эффекты и риски
Несмотря на высокую терапевтическую эффективность, средство вызывает побочные реакции разной степени тяжести. Они зависят от переносимости, дозировки, продолжительности курса лечения.
Типичные и потенциально серьёзные побочки Габапентина, которые нужно учитывать при использовании препарата.
Сонливость. Один из самых частых побочных эффектов, особенно в начале лечения или при увеличении дозировки. Это временно снижает способность к концентрации внимания, выполняет действия, требующие высокой точности.
Головокружение. Часто пациенты жалуются на потерю устойчивости. Симптом особенно выражен в первые дни приёма, требует осторожности при вождении транспорта, работе с техникой.
Общая слабость, утомляемость. Некоторые пациенты испытывают снижение энергетического уровня, затрудняющее повседневную активность. Такое состояние временное и исчезает при адаптации к препарату.
Желудочно-кишечные расстройства. Тошнота, диспепсия, рвота возникает в начале терапии. Обычно они не требуют отмены препарата и купируются коррекцией дозы.
Атаксия. При высоких дозах нарушается координация движений и походка, особенно у пожилых пациентов. Это требует осторожности при определении схемы лечения.
Тремор. Непроизвольное дрожание рук или других частей тела встречается реже, но вызывает дискомфорт и требует наблюдения.
Сухость во рту. Ощущение сухости слизистой полости рта появляется как кратковременный побочный эффект, не требует вмешательства.
Психоэмоциональные изменения. У некоторых пациентов возникаю депрессивные реакции, повышенная раздражительность или тревожность. Эти состояния требуют дополнительного внимания врача.
Суицидальные мысли. В редких случаях, особенно при предрасположенности, возможно появление мыслей о самоубийстве. При возникновении таких симптомов необходима немедленная консультация специалиста.
Головные боли. Возникают эпизодически, но не имеют тяжёлого характера, проходят по мере адаптации.
Нарушения зрения. К возможным побочным реакциям относятся диплопия (двоение в глазах), затуманенность, нечёткость зрения, особенно в первые недели терапии.
Синдром отмены. Резкое прекращение приёма Габапентина приводит к развитию синдрома отмены с такими симптомами:
- бессонница;
- нервозность;
- тремор;
- судороги.
Отмена препарата проводится постепенно, с постепенным снижением дозировки.
Аллергия. Редко наблюдаются кожные высыпания, зуд, отёк лица, губ, горла или затруднённое дыхание. При этих признаках препарат нужно немедленно отменить.
Панкреатит. Острое воспаление поджелудочной железы, сопровождающееся болями в животе, тошнотой, повышением температуры тела – редкое, но серьёзное осложнение.
Рабдомиолиз. Потенциально опасное состояние, связанное с разрушением мышечной ткани, выделением миоглобина, которое приводит к почечной недостаточности. Характеризуется мышечной болью, слабостью, потемнением мочи.
Почечная недостаточность. Так как препарат выводится почками, пациентам с нарушенной функцией этого органа требуется подбор дозы, постоянный контроль состояния для исключения накопления действующего вещества и токсического эффекта.
«Габапентин» и алкоголь
Совместное употребление этого препарата и спиртных напитков считается нежелательным из-за выраженного потенцирования седативного эффекта. Приём алкоголя при терапии Габапентином усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему. Это приводит к выраженной сонливости, заторможенности, снижению скорости психомоторных реакций, ухудшению способности к концентрации. У пациентов наблюдается резкое падение внимательности, трудности при выполнении привычных задач, включая управление транспортом, работу с механизмами.
Этанол усиливает побочные явления, характерные для препарата. Особенно выраженными становятся головокружение, упадок сил, потеря устойчивости при ходьбе, снижение ясности мышления, затруднения в координации движений. При увеличенной нагрузке на нервную систему растёт риск несчастных случаев, падений и травм, особенно у пожилых людей, чья моторика и так нарушена с возрастом.
Такая комбинация неблагоприятно воздействует на психоэмоциональное состояние пациента. Увеличивается вероятность обострения тревожных состояний, развития депрессивных симптомов, повышается эмоциональная неустойчивость. Особенно чувствительны к этим изменениям пациенты с уже диагностированными психическими нарушениями или повышенной тревожностью. В некоторых случаях возможно обострение скрытых психических расстройств.
Когнитивные функции при сочетании алкоголя и габапентина страдают вдвойне:
- снижается способность к логическому мышлению;
- ухудшается кратковременная память;
- человеку становится труднее концентрироваться на повседневных задачах.
Эти нарушения проявляются даже у тех, кто ранее не имел проблем с познавательными способностями. Это создаёт потенциальную угрозу для самого пациента и окружающих, особенно при повышенной ответственности.
Есть и дополнительный риск формирования зависимости. Употребление габапентина в сочетании с алкоголем вызывает психологическую тягу к повторению состояния седативной расслабленности, что повышает вероятность злоупотребления обоими веществами. Пациенты с историей зависимостей подвержены ещё большему риску формирования полинаркомании – зависимости сразу от нескольких веществ.
В редких случаях наблюдается усиление суицидальных мыслей и поведения, особенно у пациентов, склонных к депрессии или ранее проходивших лечение у психиатра. Важно наблюдать за своим эмоциональным состоянием во время лечения, обращаться за медицинской помощью при появлении тревожных симптомов, ухудшении настроения или всплесках агрессии.
Внимание уделяют влиянию такой комбинации на сердечно-сосудистую систему. При совместном приёме габапентина и алкоголя возможно развитие:
- эпизодов гипотонии (снижение артериального давления);
- сбоев сердечного ритма;
- учащённого или замедленного сердцебиения.
При заболеваниях сердца или сосудов такие реакции опасны для жизни и требуют медицинского вмешательства.
«Габапентин» как наркотик
Препарат официально не считается наркотическим средством, но его потенциал для немедицинского применения и злоупотребления стал предметом серьёзной озабоченности медицинского сообщества.
Приём Габапентина в высоких дозах вызывает ощущение лёгкой эйфории, расслабления, сниженной тревожности, чувства «отключения» от реальности. Это состояние делает препарат привлекательным для лиц, склонных к злоупотреблению психоактивными веществами. Особенно часто такие случаи наблюдаются в группах риска – среди людей, уже имеющих зависимость от алкоголя, опиоидов, бензодиазепинов или других седативных веществ.
Часто средство используется в качестве «усилителя» действия других препаратов. Например, в сочетании с опиоидами он потенцирует их седативный эффект, усиливает расслабление, притупление боли. Некоторые применяют его при попытке самостоятельно справиться с симптомами отмены после отказа от опиоидов, чтобы ослабить тревогу, судороги, раздражительность, бессонницу.
Зависимость от Габапентина сопровождается негативными эффектами:
- сонливость;
- потеря координации;
- спутанность сознания;
- затруднение речи;
- ухудшение памяти.
При приёме в сочетании с другими депрессантами центральной нервной системы возможны опасные для жизни состояния, включая угнетение дыхания, потерю сознания.
Отдельную проблему составляет лёгкость доступа к препарату: в течение длительного времени он назначался достаточно свободно, что способствовало появлению нелегального оборота. Из-за учащающихся случаев злоупотребления в ряде стран габапентин внесли в список веществ, подлежащих контролю, а его применение стало регулироваться более строго.
Даже при медицинском использовании длительный приём габапентина требует осторожности. Резкий отказ иногда приводит к синдрому отмены, сопровождающемуся тревогой, раздражительностью, бессонницей, головной болью и даже судорогами. Прекращать терапию можно только под контролем врача.
Сколько «Габапентин» держится в крови и в моче
Период полувыведения в среднем составляет 5–7 часов. Это означает, что концентрация активного вещества в крови снижается наполовину. При разовом приёме препарат полностью покидает кровоток примерно через 24–48 часов.
При регулярном приёме или при повышенных дозировках время обнаружения вещества в крови увеличивается. Особенно это касается пациентов с хроническими заболеваниями почек, так как именно этот орган обеспечивает основной путь выведения препарата в неизменённом виде.
В моче габапентин сохраняется дольше, чем в крови. Обычно его следы обнаруживаются в течение 2–4 дней после последнего приёма. У пациентов с нарушениями выделительной функции этот срок растягивается до недели или дольше. Учитывая, что метаболизм препарата минимален и он практически не подвергается изменениям в печени, его следы в моче – наиболее точный индикатор его недавнего употребления.
Сопутствующие заболевания, употребление других лекарств, образ жизни (например, уровень физической активности, потребление жидкости) тоже влияют на скорость очищения организма от препарата.
Габапентин – эффективный препарат, способный улучшить качество жизни при разных заболеваниях, но только при ответственном и осознанном применении. Игнорирование рекомендаций врача, злоупотребление или сочетание с алкоголем приведут к опасным последствиям для здоровья.
Источники
- Гранстрем О. К., Ван Рин Т., Войскил Р. А., Дамби-нова С. А. Аутоантитела к фрагменту АМРА/квисквалатного типа глутаматного рецептора при модельной эпилепсии у крыс // Нейрохимия. — 1997. — Т. 14, № 2. — С. 34-41.
- Мельникова Н. В. Определяемые ролью нейрокину-ренинов задачи клинического и клииколаборатор-ного исследования тревоги и стресса у неврологи
- Собенников В.С. Соматоформные, депрессивные и тревожные расстройства // Российский психиатрический журнал. - 2000, № 6. - С. 27-33
Эта проблема знакома вам?
Где бы вы ни были — мы решим её!
Получите помощь
прямо сейчас!
Вам может быть интересно
